强力破坏HIV“衣壳”，六个月后仍有活性，有望长效治疗艾滋病的候选药诞生
发布时间： 2020-07-02 11:24:46 点击量：
英国《自然》杂志1日发表一项最新药物发现，美国科学家团队报告了一种全新的长效抗逆转录病毒药物，展现出治疗HIV（人类免疫缺陷病毒）感染的潜力。初步临床研究显示，HIV感染者单剂注射这种药物后，体内的病毒载量减少了，并且药物在注射6个多月后在体内仍保持活性。
图示为HIV病毒内部及在小分子蛋白结合物作用下衣壳完整性受破坏的场景，受破坏的衣壳无法继续将HIV基因组与逆转录酶和整合酶完好包裹在一起，无法支撑病毒复制。 图片来源：《自然》在线版
现阶段，全人类针对艾滋病（AIDS）的治疗主要依赖高效抗逆转录病毒疗法。HIV是一种逆转录病毒，其逆转录过程是在病毒逆转录酶的作用下完成的。而人类采取的抗逆转录病毒治疗，正是将HIV感染从一种致命的疾病转化成一种可控的慢性疾病。不过，这也意味着艾滋病病人需要每天注射药物，对其产生依赖，并有可能导致抗药性HIV的产生，严重削弱治疗效果。研究认为，需要新的长效药物，使那些体内含HIV耐药株的患者有更多的治疗选择，也有助于患者坚持治疗方案。
此次，美国加州的吉利德公司科学家斯蒂芬·杨特及其同事，描述了他们研发的一种名为“GS-6207”的小分子，“GS-6207”可以破坏HIV“衣壳”——包裹病毒基因组的蛋白质外壳。在过去研究的基础上，研究人员设计出了“GS-6207”，使之与病毒衣壳蛋白紧密结合，从而干扰病毒复制。
研究团队发现，在实验中，“GS-6207”表现出对多个HIV毒株的有效活性，并能和已获批的抗逆转录病毒药物协同作用，使之成为联合疗法的一个理想补充。
根据一项包含40名健康个体的临床研究，“GS-6207”通过注射给药整体是安全的，耐受良好，而且在注射6个多月后仍在体内保持活性。
团队后续在32名感染了HIV-1但未治疗的病人中开展了1期临床试验，结果显示在治疗9天后，患者体内的病毒载量减少了（但并未完全清除）。
大部分用于治疗HIV的小分子抗逆转录病毒药物是通过干扰病毒酶发挥作用，但是此次的最新发现支持通过靶向病毒衣壳蛋白来治疗HIV感染。
研究人员表示，这种小分子不需要频繁给药，因此有可能成为预防风险群体感染HIV的候选药物，这一点还需要在未来的研究中展开进一步测试。
来源: 科技日报 作者: 张梦然
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